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多肽分子间二硫键搭桥改进

Published: 2016-05-25

Keyword: peptide,多肽,环肽

      二硫键又称SS键。是2-SH基被氧化而形成的—SS—形式的硫原子间的键。在生物化学的领域中,通常是指在肽和蛋白质分子中的半胱氨酸残基中的键。我们通常意义上的二硫键一般存在于同一条多肽或者蛋白序列上的半胱氨酸残基氧化形成的,可是随着多肽药物的发展不同分子键的二硫键搭桥应用变得越来越广泛。目前分子键二硫键搭桥利用的是DTNP试剂(2,2'-二硫双(5-硝基吡啶)),该试剂一般价格都比较高,特别是国内市场上缺货,基本依赖进口,我们公司通过摸索,做了大量的实验对比,发现2,2'-二吡啶二硫试剂具有同样的功能,该试廉价易得,适用于大批量的合成。

      如:片段一:Ac-Cys-Phe-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Lys-NH2

      片段二:Ac-Gly-Arg-Asn-Gly-Gln-Cys(Bzl)-Gln-Arg-Lys-Lys-Cys-NH2

      常规路线

      改进后路线

      

      除了试剂价格更便宜之外,粗品纯度也提高了20%。所以在分子键二硫键搭桥2,2'-二吡啶二硫试剂可以更好的替代DTNP试剂。