Integrin αvβ3 亲和多肽

     客户文献：Kairong Shi, applied materials & interfaces, 2015
      背景：神经胶质瘤是目前死亡率最高的恶性肿瘤之一。由血液循环系统输送纳米载体到神经胶质瘤部位会遭遇多个生理屏障，如血脑屏障（BBB）和药物肿瘤渗透障碍。为了克服这些障碍，本研究通过交联TR 多肽（PTX-TR-Lip）构成载紫杉醇脂质体，进而突破血脑屏障，运载药物进入神经胶质瘤。TR多肽为整联素αvβ3特异亲和多肽，具有pH特异的穿细胞能力。
      结果：表面等离子体共振（SPR）研究证实，TR-Lip和整合素αVβ3具有非常高的亲和力。体外研究结果表明，TR-Lip表现出较强的突破血脑屏障的能力，可杀死胶质瘤细胞和脑肿瘤干细胞（CSCs），破坏血管生成拟态（VM）通道。体内研究结果表明，TR-Lip能够更好地靶向神经胶质瘤，并消除肿瘤组织中的脑肿瘤干细胞和VM通道。注射PTX-TR-Lip后，荷瘤小鼠的平均生存时间（45天）明显长于只给PTX（25.5天，P＜0.001）的或者其它对照小鼠。
      结论：PTX-TR-Lip在体内和体外能增强针对脑胶质瘤的治疗效果。