订书肽

      天然活性多肽一般具有比较复杂的空间结构，α-螺旋 β折叠等等，单纯的线性结构一般不具备生物活性，订书肽(Stapled Peptide)是利用不同的化学键将不同区域的片段折叠到一起从而形成带有多级结构的多肽，相比线性肽，它更加稳定，生物活性更好。在这些订书肽中，碳碳双键形成的订书肽相比较其它的更加容易进入细胞内，与其蛋白的结合更加紧密，能长期稳定的存在于胞内，这就使得该类多肽成为蛋白酶抑制剂的首选，

      订书肽(Stapled Peptide)的合成：

      我们以R8、S5搭桥为例：