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新闻

  • 多肽药物如何辅助治疗多种疾病? 2020-09-10

    关键字:订书肽,点击化学,组合化学,多肽修饰,多肽

    多肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。肽是构成蛋白质的基础,而多肽是氨基酸进一步的化合物,多肽分子由于具有高亲和力、高选择性、低毒性、易于合成等优点,使其成为了理想的药物分子,而科学家们也基于多肽分子开发出了能够治疗多种疾病的新型多肽药物,那么多肽药物如何辅助治疗多种疾病呢? 多肽药物的靶向作用可辅治前列腺癌...
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  • 多组蛋白修饰酶的底物 2016-11-02

    关键字:多肽修饰

    客户文献:Fei Ma. ChemComm. 2016 背景:多组蛋白修饰酶(HMEs)在调控细胞增殖、分化和发育等方面发挥重要作用。因此,高灵敏和高特异性的检测HMEs的方法对研究HME相关的信号通路和生物医学研究非常重要。 结果:本研究开发了一种具有高特异性和高选择性的检测HMEs的方法。该方法整合了基于抗体的荧光标记技术和基于全内反射荧光(TIRF)的单分子检测技术。该...
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  • FRET多肽探针在检测中的应用 2016-07-27

    关键字:穿膜肽,多肽修饰,多肽

    FRET探针有很多种类,今天我们探讨的FRET多肽探针,一般用于酶抑制剂活性的筛选,由两个区域组成,其中一端带有一个荧光供体,另一端带有一个荧光猝灭的受体,当两者相互靠近时,荧光供体发射的能量正好被荧光猝灭的受体吸收,没有表现出荧光现象。EDANS 和Dabcyl是FRET 多肽探针里比较常用的一组,EDANS 是荧光供体,Dabcyl是荧光受体。 下面我们以化...
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  • 带有Glu Asp首尾环肽的合成方法 2016-05-18

    关键字:多肽修饰,多肽,环肽

    环肽的形式多种多样,二硫键成环,酰胺键成环,烯烃复分解成环,内酯成环等等,特别是近几年越来越多的环肽被发现具有良好的生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。 酰胺键成环是目前多肽合成中比较普遍的一种成环方式,大概可以分为首尾环化,主侧链环化,侧链环化三个部分,今天我们主要探讨的...
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  • 两种牛蛙活性肽结构及体外抗肿瘤细胞增殖作用的研究 2016-05-05

    关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽

    试验旨在研究新发现的两种牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种肿瘤细胞体外增殖的影响,为新的多肽抗肿瘤药筛选提供依据。 本试验利用圆二色谱(CD)法检测两种新牛蛙活性肽的二级结构,通过MTS细胞毒试验测定不同浓度的两种新牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种瘤细胞体外增殖的影...
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  • 我们该如何选择多肽的纯度 2016-04-28

    关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽

    脱盐,>70%和>75%的多肽: 引起动物免疫和制备多克隆抗性血清 通过ELISA操作测定抗体的浓度 >80%,>85%和>90%的多肽: 非定量酶-底物研究 磷酸化研究 用作Western blotting的非定量研究和免疫组化研究及体外的生物学检测 ...
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  • Rh110修饰荧光酶底物肽的应用 2016-04-27

    关键字:多肽修饰,抗菌肽,抑制剂

    Rh110是罗丹明类化合物中应用较为广泛的一种性能良好的荧光染料,以它为发光基团的荧光酶底物在小分子的活性筛选、生物大分子的分析以及复杂生物体系的研究等领域有着重要的应用。 caspase-3是细胞凋亡中不可替代的一种酶,细胞的凋亡与否与caspase-3的生物活性有着直接的关系,市场上比较成熟的caspase-3抑制剂有很多,例如Z-DEVD-CHO 、Z-DEVD-CMK、Z...
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  • 多肽与其他化合物接合是要考虑哪些问题 2016-04-26

    关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂

    在许多的实验当中,会有许多的多肽需要与一些药物或者特定功能的化合物进行连接,或者要把多肽连接到某些载体上去,需要化学键进行结合,一般多肽具有氨基或羧酸官能团可以考虑下相应的羧酸或氨基进行缩合,另外一种选择是通过巯基(thiol)与马来酰亚胺(Maleimide)在PH 8的环境下连接。多肽中可以同过带有Cys或者Maleimide官能团进行修饰。Maleimide修饰通常可以选择化合物3-Male...
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  • 多肽PEG修饰有哪些作用与方式 2016-04-22

    关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽

    PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上,常用的位点是胺基(N末端或者Lys的末端)、巯基(Cys)及后来的UAA介导的点击修饰。 PEG修饰剂又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等。是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。近几年来修饰性PEG在制药研发中应用广泛,在药物药效缓释中起到重要作用。 ...
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  • 影响多肽稳定性的因素有那些 2016-04-21

    关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂

    研究人员通过基因工程手段替换引起多肽不稳定的残基或引入能增加多肽稳定性的残基,从而可以提高多肽的稳定性。 影响合成多肽稳定性的因素包括脱酰胺、氧化、水解、二硫键错配、消旋、β-消除、聚集等,研究显示合成多肽中最常见的降解产物是脱酰胺产物、氧化产物、水解产物。在组成多肽的各种氨基酸中,天冬酰胺、谷胺酰胺易于发生脱酰胺反应(尤其是在pH值升高和高温条件下);甲硫氨酸、半胱氨酸、组氨酸...
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