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新闻

  • 肿瘤靶向肽TR 多肽的应用进展 2016-10-19

    关键字:

    客户文献:Yang Wang,Autophagy, 126, 949-962 背景:羟基氯喹(Hydroxychloroquine,HCQ)能抑制细胞自噬,因此可以增强一些癌细胞对化疗的敏感性,但是需要高剂量用药严重限制了其临床应用。 本文核心发现和研究意义:将HCQ加载到Lip-TR脂质体中可促进HCQ在B16F10肿瘤细胞和溶酶体中富集,从而降低用药剂量,减少毒性。HCQ /...
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  • 多肽的液相合成 2016-10-12

    关键字:液相合成,多肽开发

    随着多肽药物的发展,越来越多的人参与到多肽的研发中 ,当前多肽的合成方法分为两种,液相合成(liquid-phase peptide synthesis)和固相合成(solid-phase peptide synthesis),更为主流的还是固相合成。一直以来液相合成过程中都会碰到很多问题,如溶解性问题,亲疏水问题,中间体的处理过程耗费大量的时间等等。 近期科学家研发了一种末端酰胺修...
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  • 点击化学(Click chemistry)在多肽合成中的应用 2016-09-22

    关键字:订书肽,点击化学,组合化学,三氮唑

    点击化学(Click chemistry)在有机小分子应用非常广泛,特别是组合化学中,利用点击化学可以快速合成大量的小分子化合物库,为药物前提筛选提供了强有力的支持。近几年“Click”反应液逐渐应用到多肽领域,对于多肽药物的研发提供了一个很好的设计思路。多肽的活性区域往往不是单一的线性结构,一般通过自身的α-螺旋和β-折叠形成其二级结构,那么采用“Click”反应将多肽链中的炔基和叠氮基团形成一...
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  • 开学啦!——将优惠进行到底! 2016-09-12

    关键字:

    九月,恰逢开学、教师节、中秋节相聚,在这个3节相聚的时刻,浙江鸿拓生物股份有限公司特推出九月特惠活动,活动如下: 活动范围:凡是本月下单的客户 活动时间:2016年9月1日-2016年9月30 活动规则: 活动一: 一次订购多肽满3000元,返50元 一次订购多肽满5000元,返200元 一次订购多肽满8000元,返300元 ...
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  • 订书肽 2016-08-31

    关键字:订书肽,碳碳双键

    天然活性多肽一般具有比较复杂的空间结构,α-螺旋 β折叠等等,单纯的线性结构一般不具备生物活性,订书肽(Stapled Peptide)是利用不同的化学键将不同区域的片段折叠到一起从而形成带有多级结构的多肽,相比线性肽,它更加稳定,生物活性更好。在这些订书肽中,碳碳双键形成的订书肽相比较其它的更加容易进入细胞内,与其蛋白的结合更加紧密,能长期稳定的存在于胞内,这就使得该类多肽成为蛋白酶抑制剂的首选...
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  • 一锅法合成环二肽 2016-08-24

    关键字:环二肽,一锅法,哌嗪二酮

    环二肽(Cyclo Dipeptide)也叫哌嗪二酮是通过两个氨基酸首位酰胺键相连,也是自然界中最小的环肽化合物,具有多种的天然生物活性,环二肽天然存在的范围很广泛,动物、植物、微生物中都有分布。目前合成环二肽的方法很多,本文介绍了一锅法合成环二肽1,方法相对简单。 Cyclo(Trp(Boc)-Ala)为例:
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  • FITC修饰过程中为什么插入linker 2016-08-10

    关键字:FITC,Linker,Edman降解,6-氨基己酸

    FITC(异硫氰酸荧光素酯)是多肽,抗体蛋白常用的荧光标记物,一般修饰在多肽的N端或者序列中赖氨酸的侧链上,在我们固相合成过的FITC修饰肽中,只要出现在序列N端的,我们在修饰FITC之前都会插入一个linker,而在序列赖氨酸侧链修饰的时候,往往都不需要插入linker,下面我们介绍下这其中的原因。 Edman 降解(Edman degradati...
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  • 三对二硫键多肽的合成 2016-08-03

    关键字:三对二硫键,胰岛素,武靴藤多肽

    二硫键是通过两个(半胱氨酸)巯基的氧化形成的,存在于多肽,蛋白之间的化学键,对于维持空间结构起着关键性的作用,一般蛋白多肽的生物活性与二硫键存在紧密的联系,破坏二硫键,往往很多酶就失去了活性。目前分离到的具有生物活性的多肽,往往具有多对二硫键,比如胰岛素(insulin),武靴藤多肽(gurmarin)等,下面我们以武靴藤多肽为例来分析三对二硫键多肽的合成方法。 武靴藤多肽(gur...
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  • FRET多肽探针在检测中的应用 2016-07-27

    关键字:穿膜肽,多肽修饰,多肽

    FRET探针有很多种类,今天我们探讨的FRET多肽探针,一般用于酶抑制剂活性的筛选,由两个区域组成,其中一端带有一个荧光供体,另一端带有一个荧光猝灭的受体,当两者相互靠近时,荧光供体发射的能量正好被荧光猝灭的受体吸收,没有表现出荧光现象。EDANS 和Dabcyl是FRET 多肽探针里比较常用的一组,EDANS 是荧光供体,Dabcyl是荧光受体。 下面我们以化...
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  • 穿膜肽 2016-07-13

    关键字:穿膜肽,ReACp53,cell-penetrating peptide,CPPs

    目前市场上很多活性小分子,荧光染料等由于细胞膜的屏障作用无法进入到细胞,这就很大的限制了这些化合物在药物,以及检测领域的应用,穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs)是一种不依赖胞吞作用而直接进入到细胞的短肽,一般富含精氨酸、赖氨酸等碱性氨基酸残基,二级结构皆具有α-螺旋的空间构象。 利用穿膜肽这一生物学特性,我们可以将活性小分子,荧光染料,以及多肽...
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