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氯甲基酮肽(CMK)的合成方法改进 2016-06-08
关键字:抑制剂,CMK(氯甲基酮),重氮甲烷,三甲基硅烷化重氮甲烷
氯甲基酮肽是一类很好的多肽类的激酶抑制剂，目前市场上商业化的激酶-3抑制剂有Z-DEVD-CMK, Z-IETD-CMK,等，目前大家合成普遍合成的方法是重氮甲烷法，但是重氮甲烷乙醚溶液，一般都是公司自制，不能运输，有强刺激性气味，受热、遇火、摩擦、撞击会导致爆炸，所以在合成过程中存在较大的安全隐患，我公司技术人员通过查阅文献采用了商品化的三甲基硅烷化重氮甲烷试剂替代了传统的重氮甲烷乙醚溶液，降低...详情 -
多肽分子间二硫键搭桥改进 2016-05-25
关键字:peptide,多肽,环肽
二硫键又称S－S键。是2个-SH基被氧化而形成的—S—S—形式的硫原子间的键。在生物化学的领域中，通常是指在肽和蛋白质分子中的半胱氨酸残基中的键。我们通常意义上的二硫键一般存在于同一条多肽或者蛋白序列上的半胱氨酸残基氧化形成的，可是随着多肽药物的发展不同分子键的二硫键搭桥应用变得越来越广泛。目前分子键二硫键搭桥利用的是DTNP试剂(2,2'-二硫双(5-硝基吡啶))，该试剂一般价格都比较高，特别是...详情 -
带有Glu Asp首尾环肽的合成方法 2016-05-18
关键字:多肽修饰,多肽,环肽
环肽的形式多种多样，二硫键成环，酰胺键成环，烯烃复分解成环，内酯成环等等，特别是近几年越来越多的环肽被发现具有良好的生物活性，如抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。 酰胺键成环是目前多肽合成中比较普遍的一种成环方式，大概可以分为首尾环化，主侧链环化，侧链环化三个部分，今天我们主要探讨的...详情 -
两种牛蛙活性肽结构及体外抗肿瘤细胞增殖作用的研究 2016-05-05
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
试验旨在研究新发现的两种牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种肿瘤细胞体外增殖的影响，为新的多肽抗肿瘤药筛选提供依据。 本试验利用圆二色谱(CD)法检测两种新牛蛙活性肽的二级结构，通过MTS细胞毒试验测定不同浓度的两种新牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种瘤细胞体外增殖的影...详情 -
我们该如何选择多肽的纯度 2016-04-28
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
脱盐,>70%和>75%的多肽: 引起动物免疫和制备多克隆抗性血清 通过ELISA操作测定抗体的浓度 >80%,>85%和>90%的多肽: 非定量酶-底物研究 磷酸化研究 用作Western blotting的非定量研究和免疫组化研究及体外的生物学检测 ...详情 -
Rh110修饰荧光酶底物肽的应用 2016-04-27
关键字:多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
Rh110是罗丹明类化合物中应用较为广泛的一种性能良好的荧光染料，以它为发光基团的荧光酶底物在小分子的活性筛选、生物大分子的分析以及复杂生物体系的研究等领域有着重要的应用。 caspase-3是细胞凋亡中不可替代的一种酶，细胞的凋亡与否与caspase-3的生物活性有着直接的关系，市场上比较成熟的caspase-3抑制剂有很多，例如Z-DEVD-CHO 、Z-DEVD-CMK、Z...详情 -
多肽与其他化合物接合是要考虑哪些问题 2016-04-26
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
在许多的实验当中，会有许多的多肽需要与一些药物或者特定功能的化合物进行连接，或者要把多肽连接到某些载体上去，需要化学键进行结合，一般多肽具有氨基或羧酸官能团可以考虑下相应的羧酸或氨基进行缩合，另外一种选择是通过巯基（thiol）与马来酰亚胺（Maleimide）在PH 8的环境下连接。多肽中可以同过带有Cys或者Maleimide官能团进行修饰。Maleimide修饰通常可以选择化合物3-Male...详情