模拟肽提高肽效用

多肽广泛应用于药物递送体系、生物制药、药物前体和生物活性因子中。然而，当多肽用于活的生物系统中，却显示出快速的酶降解，其在体内的应用显著受到限制。过去的几十年，已研发和报道了不同的模拟肽，包括磷酸肽、脲基肽和磺肽。
氨基磺酸多肽模拟物是自然多肽中的耐水性磺类似物。磺胺基能增加分子的记性和氢键能力，因为SO2−NH2基团的酸性(pKa 11−12)大于酰胺基CO−NH2。因此，共轭碱就弱于酰胺基，其质子化能力倾向性就弱（酸水解酰胺基和多肽的第一步），α-或β-取代的氨基磺酸和磺胺类多肽的合成可用于制备大量的低聚合物，其可用于结构性模拟天然多肽和用于扩展构型 （与自然多肽类似物的顺式或反式异构体相比）。
Peter Vertesaljai 等设计和合成了含有牛磺酸的水溶性模拟多肽 (J Org Chem, 2014, 79, 2688−2693)。N-末端的牛磺酸酰化可用于合成大量的含有牛磺酸的多肽。通过苯并三唑SO2活化的Cbz 和N-端保护的牛磺酸与不同的氨基酯类、二肽和亲核物质（提供牛磺酸N- 和O-共轭和磺肽）相结合。